Ацикловир Таблетки инструкция Белупо

Ацикловир Таблетки инструкция Белупо.rar
Закачек 2285
Средняя скорость 2402 Kb/s

Ацикловир Таблетки инструкция Белупо

Инструкция от таблетки.рф

Главное меню

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата АЦИКЛОВИР БЕЛУПО

Регистрационный номер: ЛСР-003653/07-210616

Торговое название препарата: АЦИКЛОВИР БЕЛУПО

Международное непатентованное название: Ацикловир

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: ацикловир 400 мг.

ядро таблетки: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

оболочка таблетки: Opadry Pink OY-24926 (состав: гипромелоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

Эллиптические таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: противовирусное средство.

КОД АТХ: J05AB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса — Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высоки концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтических и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.

При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки — 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации — 1,5-2 час.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологические неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час, при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% — в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

— Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.

— Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

— Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.

— В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.

— Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай — Herpes zoster).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, фамцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.

Прием препарата противопоказан в период лактации.

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ

Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.

Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза — до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек:

При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.

Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством воды.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея.

Лабораторные показатели: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.

Прочие: редко — алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию специфических симптомов.

Могут проявиться побочные явления со стороны ЦНС — судороги, тремор, летаргия.

При передозировке после приема внутрь необходимо вызвать рвоту (лучше всего в течение 30 минут после приема препарата) и принять абсорбенты.

В случае острой почечной недостаточности и анурии: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.

При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).

Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг.

По 7 таблеток покрытых пленочной оболочкой в ПВХ/Ал блистере. Один, два, три или пять блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия

г. Копривница, ул. Даница, 5.

Организация, принимающая претензии потребителей на территории Российской Федерации: Представительство компании БЕЛУПО, лекарства и косметика д.д., Республика Хорватия в России

Москва, 119330, Ломоносовский просп., д. 38, кв. 71-72

Телефон: +7(495)933-72-13, факс: +7(495)933-72-15

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, эллиптические, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry Pink OY-24926 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый).

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Обсудите это лекарство

с врачом на онлайн-консультации

Доктор объяснит, как оно действует, проверит противопоказания, даст советы по применению.

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида.

Обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирус Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении вируса Herpes simplex типа 1, далее в порядке убывания активности следуют: вирус Herpes типа 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и цитомегаловирус. Ингибрующее действие ацикловира на данные вирусы характеризуется высокой избирательностью.

Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.

Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами Herpes simplex типов 1 и 2, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр или цитомегаловирусом, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат — аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат над действием клеточных ферментов. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется «дефектная» вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.

При лечении герпеса предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацнклонира на штаммы вируса Herpes simplex in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса Herpes simplex к апикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с нормальным иммунным статусом; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у пациентов с иммунодефицитом; лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster — ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом; лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster, в т.ч ветряной оспы и опоясывающего герпеса; лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у новорожденных; профилактика цитомегаловирусной инфекции у реципиентов трансплантатов костного мозга.

Препарат можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не вызывает существенных нарушений абсорбции ацикловира.

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2

Рекомендуемая доза оставляет 200 мг 5 раз/сут (каждые 4 ч, за исключением периода ночного сна). Как правило, курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2 у, пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендуемая доза составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч); может быть использована схема приема по 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы ацикловира — 200 мг 3 раза/сут (каждые 8 ч) или 200 мг 2 раза/сут (каждые 12 ч).

У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза/сут (каждые 6 ч).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза ацикловира может быть увеличена до 400 мг 4 раза/сут. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zosler — ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Рекомендуемая ацикловира составляет 800 мг 5 раз/сут (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения ацикловира в виде в/в инфузий.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, т.к. в этом случае лечение более эффективно.

Дети и возрасте 3 лет и старше

Лечение инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; профилактика инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется в таких же дозах, как и для взрослых.

Лечение ветряной оспы

Детям в возрасте 6 лет и старше — 800 мг 4 раза/сут; в возрасте от 3 до 6 лет — 400 мг 4 раза/сут в сут. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза/сут. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2; лечение опоясывающего герпеса

Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.

Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Ацикловир следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, не приводит к кумуляции активного вещества до концентраций, превышающих установленный безопасный уровень. Однако у пациентов с КК 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

При герпетическом энцефалите ацикловир назначают в дозе 500 мг/м 2 каждые 8 ч пациентам с нормальной функцией почек.

У детей и подростков с нарушением функции почек требуется коррекция дозы в соответствии со степенью почечной недостаточности.

Дети от 29 дня жизни до 3 месяцев

Режим дозирования ацикловира такой же как для новорожденных.

Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно)

Доза для новорожденных рассчитывается в соответствии с массой тела.

При инфекции, вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, или подозрении на герепес доза составляет 20 мг/кг каждые 8 ч в течение 21 дня в случае диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, которое сопровождается только поражением кожи и слизистых оболочек. При нарушении функции почек дозу препарата устанавливают в зависимости от степени почечной недостаточности.

Пациенты пожилого возраста

Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста. Дозу ацикловира следует корректировать в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с нарушением функции почек ацикловир для в/в введения в виде инфузий следует назначать с осторожностью. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.

Коррекция дозы проводится с учетом КК, единицы измерения которого для взрослых и подростков выражены в мл/мин; для новорожденных, детей от 29 дня жизни до 3 месяцев, детей от 3 месяцев до 12 лет — в мл/мин/1.73 м 2 .

Таблица 1. Схема коррекции дозы ацикловира для в/в введения в виде инфузий для лечения инфекций, вызванных вызванной вирусом Herpes simplex типов 1 и 2, у подростков и взрослых с нарушением функции почек

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацикловир 425,532 мг (эквивалентно ацикловиру безводному 400 мг);

вспомогательные вещества: повидон, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

состав пленочной оболочки Opadry Pink OY-24926: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, железа (III) оксид красный (Е172), железа (III) оксид желтый (Е172).

Таблетки эллиптической формы, покрытые пленочной оболочкой, бледно-розового цвета с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Всасывание ацикловира в тонком кишечнике после перорального применения является неполным и пассивным, обеспечивая биодоступность от 15 до 30%, а пиковая концентрация в плазме достигается через 1,5-2,5 часа после применения дозы. Концентрация в плазме во время динамического равновесия (steady-state) составляет 0,52 – 0,56 мг/мл после применения 200 мг через каждые 4 часа или 0,79 – 1,22 мг/мл после применения 400 мг через каждые 4 часа. Время, необходимое для достижения состояния динамического равновесия, составляет 1-2 дня.

Наличие пищи в пищеварительном тракте не влияет на всасывание ацикловира.

Ацикловир связывается с белками плазмы (9-33%) вне зависимости от его концентрации в плазме.

Ацикловир после перорального применения хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения составляет 0,8 л/кг.

Ацикловир достигает значительной концентрации в почках, мозге, спинном мозге, мышцах, селезенке, матке, вагинальном секрете, слюне, легких, печени и сердечной мышце.

Средняя концентрация ацикловира во внутриглазной жидкости после перорального применения составляет 3,26 mмоль/мл.

Средняя концентрация ацикловира в цереброспинальной жидкости после перорального применения достигает 13-52% по отношению к уровню концентрации в плазме. Установлено, что проникновение в цереброспинальную жидкость увеличивается при одновременном применении пробенецида, который становится причиной удлинения периода полувыведения ацикловира.

Установлено, что препарат хорошо проникает через плацентарный барьер и достигает концентрации в плазме пуповины 60-99 % от уровня концентрации в плазме матери, тогда как значения в амниотической жидкости после приема 400 мг ацикловира каждые 8 часов составляют 300-600 % от значений в плазме матери.

Метаболизм ацикловира происходит в печени, с появлением двух неактивных метаболитов — основного метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина и 8-гидрокси-9(2-гидроксиэтилметил)гуанина, который образуется в гораздо меньшем количестве. У пациентов с нормальной функцией почек основной метаболит содержит 9-14% принятой дозы ацикловира, тогда как второстепенный содержит всего 0,2% указанной дозы.

Ацикловир выводится в основном с помощью почек двумя способами — путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Примерно 14 % препарата, применяемого перорально, выводится в неизмененном виде с мочой.

С фекалиями выводится только незначительная часть препарата (меньше 2%), тогда как через легкие выводятся лишь следы препарата.

Период полувыведения (t1/2) у пациентов с нормальной функцией почек составляет от 2,5 до 3,3 часов.

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, действующим in vitro и in vivo против человеческих вирусов герпеса, включая вирус простого герпеса (HSV) 1 и 2 типа и вирус Варицелла-Зостер (VZV). Ацикловир оказывает высокоселективное ингибиторное действие на указанные вирусы. Механизм его действия основан на ингибировании синтеза ДНК. Фермент тимидинкиназы, индуцированной вирусом, облегчает проникновение ацикловира в клетку и его внутриклеточное фосфорилирование.

Ацикловир монофосфат переходит в трифосфат, который селективно и необратимо ингибирует вирусную ДНК-полимеразу, а тем самым и синтез ДНК. Кроме того, ацикловир трифосфат встраивается в ДНК вируса, тем самым препятствуя необходимому синтезу ДНК вируса и его репликации.

Невосприимчивость во время применения ацикловира может развиваться несколькими способами: в результате делеции гена вирусной тимидинкиназы; в результате изменения вирусной тимидинкиназы (что приводит к снижению фосфорилирования ацикловира) или изменения вирусной ДНК-полимеразы, что снижает сродство вируса по отношению к ацикловиру трифосфату. Возникновение невосприимчивости к ацикловиру доказано исследованиями in vitro и установлено в естественных условиях.

Можно сказать, что невосприимчивость вирусов к ацикловиру у пациентов с нормальным иммунным статусом наблюдается в очень редких случаях, тогда как у пациентов с иммунодефицитом она возникает чаще, что следует иметь в виду при неуспешном лечении.

Показания к применению

— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами простого герпеса 1 и 2 типа, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес

— профилактика рецидивов инфекций , вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

— профилактика инфекций, вызванных вирусами простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

— лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Способ применения и дозы

Лечение следует начать как можно раньше. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов необходимо начать в течение 24 часов, а лечение опоясывающего герпеса — в течение 72 часов после появления кожной сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Стандартная доза при лечении первичной инфекции составляет 200 мг ацикловира 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением времени сна. Продолжи

тельность лечения составляет 5 дней, а в случае тяжелой инфекции может быть увеличена.

Для пациентов с имммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике применяется доза 400 мг в соответствии с той же схемой дозирования.

Необходимо начать лечение как можно раньше, при появлении первых симптомов болезни. При рецидиве лечение необходимо начать в продромальный период или при появлении первых симптомов.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с нормальным иммунным статусом

Применяемая доза ацикловира составляет 200 мг 4 раза в день каждые 6 часов; можно применять дозу 400 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.

Иногда может быть эффективным и титрование дозы ацикловира по 200 мг 3 раза в день каждые 8 часов или 2 раза в день каждые 12 часов.

У некоторых пациентов происходит повторное возникновение инфекции при применении общей ежедневной дозы ацикловира 800 мг.

Лечение должно периодически прерываться, с интервалами от 6 до 12 месяцев, для оценки состояния заболевания.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Ацикловир применяется по 200 мг 4 раза в день, приблизительно каждые 6 часов. Для пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике применяется доза ацикловира 400 мг в соответствии с той же схемой дозирования.

Продолжительность профилактического применения ацикловира у таких пациентов зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Стандартная доза составляет 800 мг ацикловира 5 раз в день каждые 4 часа, за исключением времени сна. Продолжительность лечения должна составлять 7 дней.

Для пациентов с иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) и пациентов со сниженным всасыванием в кишечнике рекомендуется внутривенный прием ацикловира.

Лечение необходимо начать на наиболее ранней стадии заболевания, сразу после появления первых симптомов. При лечении опоясывающего герпеса можно достичь лучших результатов, если начать применять препарат как можно раньше, сразу после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом необходимо начать в течение 24 часов после появления кожной сыпи.

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Дети старше 6 лет

По 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

Дети старше 6 лет:

по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов), за исключением периода ночного сна. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы (ветрянки)

При лечении применяется доза 20 мг ацикловира на 1 кг массы тела (не более 800 мг) 4 раза в день следующим образом:

у детей от 6 лет: 800 мг ацикловира 4 раза в день

Продолжительность лечения должна составлять 5 дней.

Не существует точных данных о подавлении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, или лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальным иммунным статусом.

У пожилых пациентов необходимо изучить вероятность нарушения функции почек и на этом основании рассчитать дозу ацикловира. Для таких пациентов очень важна соответствующая гидратация, в особенности для тех, кто принимает большие дозы ацикловира.

Пациенты с нарушением функции почек

Необходима осторожность при применении ацикловира у пациентов с нарушением функции почек. Пациентам требуется соответствующая гидратация.

При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нарушением функции почек, рекомендуемые дозы для перорального применения не вызывают накопление ацикловира в количестве, превышающем безопасное количество при внутривенном применении. Тем не менее, для пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы — 200 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов.

При лечении опоясывающего герпеса, у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) рекомендуется коррекция дозы — 800 мг ацикловира 2 раза в день каждые 12 часов, а у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) — 800 мг ацикловира 3 раза в день каждые 8 часов.

Побочные действия

Побочные явления указаны в соответствии с частотой их возникновения:


Статьи по теме